С-ва, влияющие на тонус и моторику ЖКТ
1. С-ва, усиливающие тонус и моторику ЖКТ
-Холиномиметики -церулетид, цизаприд, ацеклидин, дистигмина бромид, пиридостигмина бромид, прозерин.
-Средства миотропного действия - вазопрессин.
2. Средства, угнетающие тонус и моторику ЖКТ
-Холиноблокаторы - гиосцин бутилбромид, пропантелин бромид и другие атропиноподобные и ганглиоблокирующие препараты
-Спазмолитики миотропного действия - дротаверин, папаверина гидрохлорид
-Препараты, влияющие на опиатные рецепторы - лоперамид.
-Вяжущие средства растительного происхождения - кора дуба, черника и др.
3. Средства, регулир. моторную функцию ЖКТ - домперидон, метоклопрамид, диметпрамид.
Пиридостигмина бромид, гиосцин бутилбромид, лоперамид, домперидон, метоклопрамид.
Метоклопрамид – прокинетическое средство, усиливающее моторику желудка. Также активное противорвотное средство, угнетающее пусковую зону, производное бензамида. Блокирует дофаминовые D2-рецепторы, в больших дозах – и серотониновые 5HT3-рецепторы. Не вызывает общей заторможенности. Применяют при язвенной болезни желудка и 12 кишки, при метеоризме, дискинезии ЖКТ. Ускоряет опорожнение желудка. Повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. На толстый кишечник не влияет. Повышает давление в желчном пузыре и протоках, снижает тонус сфинктера Одди. Применяют также при рвоте и тошноте, связанной с раздражением слизистой оболочки ЖКТ, при язве, гастрите, колите, раке ЖКТ, при лучевой болезни, уремии, при задерке эвакуации содержимого из желудка и рефлюкс-эзофагите.
Цизаприд – повышает тонус периферических холинергических нейронов, является агонистом серотониновых 5нт4-рецепторов.
Домперидон (мотилиум) – блокирует периферические a1-адренорецпторы. Их используют при задержке эвакуации содержимого из желудка, также при гастроэзофагеальном рефлюксе.
При повышенной моторике используют холиноблокаторы (атропиноподобные и англиоблокирующие средства, например бускопан и пробантин) и спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа).
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (Pyridostigmini bromidum) 3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метил-пиридиний бромид.
Синонимы: Калимин, Местинон, Kalymin, Mestinon.
Антихолинэстеразное средство (обратимого действия). По химическому строению и действию близок к прозерину. Также является четвертичным аммониевым основанием и содерит N-диметилкарбамоильную группу, соединенную эфирной связью с ядром.
По сравнению с прозерином несколько менее активен и применяется в болеевысоких дозах, но действует более продолжительно.
Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита и т. п.
Под кожу или внутримышечно вводят взрослым. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и переносимости.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении прозерина.
ЛОПЕРАМИД (Loperamidum). 4- (4-Хлорфенил) -4-окси-N, N-диметил- aa -дифенил-1-пиперидин-бутанамида гидрохлорид.
Синонимы: Имодиум, Capent, Diacure, Diaremide, Donafan, Election, Enterol, Entosec, Imodium, Imosec, Lopemid, Loperan, Loperamide hydrochloride, Lormide, Motilan, Normotil, Obstar, Oldon, Regulane, Suprasec, Vacontil, Viltar и др.
По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с аналгетиками фентанилом и пиритрамидом (см.), но выраженного аналгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами; не исключено, что связывание с этими рецепторами в тканях кишечника определяет его противопоносное действие.
Применяют лоперамид в качестве симптоматического средства при острой и хронической диарее.
При применении лоперамида (чаще длительном) возможны запор, тошнота, головокружение. В этих случаях прекращают прием препарата.
Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов).