Период полувыведения (t1/2) – это время, необходимое для снижения наполовину количества лекарства в организме в процессе элиминации. В простейшем случае организм рассматривается как единое целое (компартмент, камера), имеющее размер, равный Vd. Поскольку органы элиминации могут очищать от лекарства только ту кровь или плазму, которая проходит через данный орган, эта кровь или плазма находится в равновесном состоянии с общим объемом распределения.
Однако фармакокинетика многих лекарств может быть описана многокамерными моделями. В этих условиях, когда больше чем один показатель периода полувыведения может быть применен к одному препарату, «истинное», окончательное значение периода полувыведения может быть больше, чем рассчитанное по уравнению. Тем не менее t1/2 является полезным фармакокинетическим параметром, поскольку характеризует время, необходимое для достижения 50% стационарной концентрации или для уменьшения концентрации наполовину от стационарной после изменения (например, начала или прекращения) установленной частоты приема лекарства (режима дозирования).
Период полувыведения сам по себе недостаточен для использования в качестве показателя элиминации лекарства или его распределения. Заболевание может повлиять на физиологические параметры, объем распределения, клиренс, и, таким образом, производный показатель t1/2 не обязательно будет отражать ожидаемые изменения элиминации лекарства. Например, у больного с ХПН может быть снижен почечный клиренс дигоксина и объем распределения; увеличение периода полувыведения дигоксина при этом будет столь велико, как можно было бы ожидать по изменению почечной функции. Снижение Vd происходит вследствие уменьшения массы скелетной мускулатуры и почек и последующего снижения связывания дигоксина тканями.